Analogues de pyrrolopyrimidine en tant qu’inhibiteurs de MKNK

Titre: Analogues de pyrrolopyrimidine en tant qu’inhibiteurs de MKNK Numéro de demande de brevet / brevet: WO 2013/174743 A1Publication Date: 28 novembre 2013Priority Application: WO 2013-EP60232Priority Date: 17 mai 2013Inventors: Klar, U .; Kettschau, G .; Suelzle, D .; Puehler, F .; Kosemund, D .; Lienau, P .; Boemer, U. Société: Bayer Pharma, Allemagne Zone de maladie: CancerCible biologique: MKNK1Sommaire: La présente demande revendique une série d’analogues de la pyrrolopyrimidine, qui inhibent les kinases MKNK1 et MKNK2 connues pour phosphoryler elF4E à Ser209. Cette étape de phosphorylation à travers l’activité de la protéine MKNK peut favoriser la prolifération cellulaire et la survie pour la transformation maligne. Les composés revendiqués dans ce brevet pourraient potentiellement être des inhibiteurs sélectifs de MKNK et être utiles pour le développement de nouvelles thérapies contre le cancer. Classes de composés importantes: Structures clés: Articles de revue récents: Hou J .; Lam F .; Fier C .; Wang S.Oncotarget 2012, 2, 118 – 131 rubéole. [PubMed] Biological Assay: L’activité inhibitrice du composé a été évaluée en utilisant un dosage ATP MKNK1 à base de TR-FRET. Données pharmacologiques: Synthèse: 238 composés ont été synthétisésVoir dans une fenêtre séparéeNotesLes auteurs ne déclarent aucun intérêt financier concurrent.